ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS E INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA.
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
Mecanismo de acción:
1. Inhibición de la recaptación de neurotransmisores: son inhibidores potentes de la recaptación neuronal de norepinefrina y serotonina en las terminales nerviosas presinápticas. Maprotilina y desipramina son inhibidores relativamente selectivos de la recaptación de norepinefrina.
2. Bloqueo de los receptores: bloquean los receptores serotoninérgicos, α-adrenérgicos, histamínicos y muscarínicos. Amoxapina también bloquea los receptores 5-HT2 y de dopamina D2.
Acciones:
Los antidepresivos tricíclicos mejoran el estado de ánimo, en 50 a 70% de los individuos con depresión mayor. El inicio de la elevación del estado de ánimo es lento y requiere 2 semanas o más.
La respuesta del paciente puede usarse para ajustar la dosis.
La reducción gradual de estos agentes se recomienda para minimizar los síndromes de descontinuación y los efectos de rebote colinérgico.
Usos terapéuticos:
- Son efectivos para tratar la depresión moderada a grave. Algunos pacientes con trastorno de pánico también responden a los antidepresivos tricíclicos.
Imipramina se usa como una alternativa a desmopresina o a los tratamientos no farmacológicos (alarmas de enuresis) en el tratamiento de la enuresis en niños.
Amitriptilina, se han usado para ayudar a prevenir la cefalea por migraña y tratar los síndromes de dolor crónico (p. ej., dolor neuropático) en un número de trastornos para los cuales la causa del dolor no está clara.
Efectos adversos:
El bloqueo de los receptores muscarínicos conduce a visión borrosa, xerostomía, retención urinaria, taquicardia sinusal, estreñimiento y agravamiento del glaucoma de ángulo cerrado.
El bloqueo de los receptores α-adrenérgicos causa hipotensión ortostática, mareo y taquicardia refleja.
La sedación se relaciona con la capacidad de estos fármacos para bloquear los receptores de histamina H1 .
INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA
La monoaminooxidasa (MAO) es una enzima mitocondrial encontrada en los nervios y otros tejidos, como el intestino y el hígado. En la neurona, la MAO funciona como una “válvula de seguridad” para desaminar de forma oxidativa e inactivar cualquier exceso de neurotransmisores (p. ej., norepinefrina, dopamina y serotonina). Los inhibidores de la MAO pueden inactivar de forma irreversible o reversible la enzima.
Los cuatro inhibidores de la MAO disponibles en la actualidad para el tratamiento de la depresión incluyen
Fenelzina
Tranilcipromina
Isocarboxazida
selegilina
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