INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA

 Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) son un grupo de fármacos antidepresivos que inhiben específicamente la recaptación de serotonina, teniendo una selectividad 300 a 3 000 veces mayor para el transportador de serotonina, en comparación con el transportador de norepinefrina.

Asimismo, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina tienen poca actividad bloqueadora en los receptores muscarínicos, α-adrenérgicos e histamínicos H1. Debido a que tienen diferentes efectos adversos y son relativamente seguros en una sobredosis. Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina incluyen fluoxetina (el fármaco prototípico), citalopram,escitalopram, fluvoxamina, paroxetina y sertralina.

Acción:

Los inhibidores selectivos en la recaptación de serotonina bloquean la recaptación de serotonina, lo que conduce a mayores concentraciones del neurotransmisor en la hendidura sináptica.

Usos Terapéuticos:

La indicación primaria para los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina es la depresión. Una variedad de otros trastornos psiquiátricos también

responden favorablemente a estos medicamentos, lo que incluye trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de ansiedad social, trastorno disfórico premenstrual y bulimia nerviosa (solo fluoxetina está aprobada para bulimia).

Farmacocinética:

Todos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina se absorben bien

tras la administración oral. Las concentraciones máximas se observan en aproximadamente 2 a 8 horas en promedio. Los alimentos tienen poco efecto sobre la absorción (excepto con sertralina, en la cual los alimentos aumentan la absorción). La mayoría de los inhibidores selectivos de la recaptación deserotonina tienen vidas medias plasmáticas que van de 16 a 36 horas.

Efectos adversos.

como cefalea, sudoración, ansiedad y agitación, hiponatremia, efectos gastrointestinales (náusea, vómito y diarrea), debilidad y fatiga, disfunción sexual, cambios en el peso, alteraciones del sueño (insomnio y somnolencia) y el potencial antes mencionado para interacciones fármaco-fármaco.